Vedenie väčšiny cholinergných nervov v ľudskom tele (vrátane pregangliónových vlákien motorických sympatických a parasympatických nervov, postgangliónových vlákien parasympatických nervov a niektorých sympatických nervov) sa spolieha na uvoľňovanie acetylcholínu na križovatke medzi jeho terminálmi a bunkami na inerváciu výsledných orgánov. Acetylcholín sa tiež podieľa na prenose impulzov medzi nervovými bunkami v niektorých častiach centrálneho nervového systému, ako je senzorická motorická oblasť mozgovej kôry, najmä pyramídové bunky v hlbokej kôre, caudate jadro a talamus. Prenos cholinergných nervov sa musí kombinovať s cholinergnými receptormi, aby sa vytvorili účinky. Cholinergné receptory sú rozdelené na muskarínové a nikotínové typy; prvý je distribuovaný v žliaz hladkého svalstva myokardu inervovaných cholinergnými postgangliónovými vláknami Ekvivalentný orgán, druhý je distribuovaný v autonómnych gangliách a motorickej koncovej doske kostrového svalstva. Za normálnych okolností sa uvoľnený acetylcholín rýchlo rozkladá acetylcholínesterázou prítomnou v tkanive po dokončení svojej fyziologickej funkcie a stráca svoj účinok.
Po vstupe organofosforu do ľudského tela sa jeho fosforylová skupina kovalentne kombinuje s aktívnou časťou enzýmu na vytvorenie fosforylovanej cholinesterázy a stráca sa schopnosť rozložiť acetylcholín tak, že sa v tele hromadí veľké množstvo acetylcholínu a inhibuje jedinú aktivitu acetylcholínázy, čím sa centrálny nervový systém a cholinergné nervy nadmerne vzrušujú, a nakoniec do depresie a zlyhania, vykazujúce rad príznakov a príznakov.




